桑椹醇提物的化学成分研究

目的研究桑椹Mori Fructus醇提物的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱法及半制备型高效液相色谱进行分离纯化,通过其理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果从桑椹醇提物中分离得到12个化合物,分别鉴定为桑脂素苷(1)、(7R,8S)-4,7,9,9′-tetrahydroxy-3,3′-dimethoxy-8-O-4′-neolignan-9′-O-β-D-glucopyranoside(2)、2-苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、1′-O-苯乙基-β-D-呋喃芹菜糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、过氧麦角甾醇(6)、(24R)-6β-hydroxy-24-ethyl-cholest-4-en-3-one(7)、(22E)-5α,8α-epidioxy-24-methyl-cholesta-6,9(11),22-trien-3β-ol(8)、trans-(S)-(+)-脱落酸(9)、cis-(S)-(+)-脱落酸(10)、(S)-(+)-1-甲基-脱落-6-酸(11)、菜豆酸(12)。结论化合物1为未见文献报道的新化合物,化合物2、7~12为首次从该植物中分离得到。     

不同干燥方法对桂枝药材中苯丙素类成分的影响及评价

目的:研究不同干燥方法对桂枝药材中苯丙素类(香豆素、肉桂醇、肉桂酸、桂皮醛、邻甲氧基肉桂醛)化学成分的影响,为桂枝适宜干燥方法的确定提供依据。方法:以苯丙素类化学成分含量为评价指标,分别对晒干、阴干及3种现代加工干燥方法后桂枝的质量进行评价,通过SPSS软件进行主成分分析,利用主成分得分进行综合评价。结果:不同干燥处理方法后有效成分含量差异较大,其中微波干燥使有效成分损失最多,阴干、晒干、低温热风干燥有利于桂枝有效成分的保留。结论:以干燥时间、化学成分含量、外观性状、气味等为评价指标,确定热风干燥50℃为桂枝药材较为适宜的现代干燥加工方法。     

UPLC-Q-TOF-MS对桑白皮总黄酮提取物的快速分析

目的:对桑白皮总黄酮提取物中的各化合物进行快速的分离和鉴定,并对其主要的裂解碎片和二级裂解规律进行探讨。方法:采用超高效液相串联四级杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF-MS),在电喷雾离子源(ESI)负离子模式下进行分离和检测;使用Waters公司BRH分析柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm);以0.1%甲酸水为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱;流速0.3 m L·min~(-1);柱温为25℃。结果:基于UPLC-Q-TOF-MS技术分离所得精确相对分子质量,结合二级质谱裂解信息,使用Masslynx 4.1软件对数据进行统计和分析,并参考Sci Finder数据库(美国化学学会在线数据库学术版),桑白皮总黄酮提取物中共鉴定出13种黄酮成分,其中有7个Diels-Alder加合物,主要代表物为桑根酮C(sanggenon C),桑根酮D(sanggenon D),6种异戊烯基黄酮类化合物,代表物为桑辛素(morusin)。结论:通过超高效液相的分离,首次发现了桑白皮总黄酮提取物中的化合物在ESI源中脱去H_2和H_2O的现象,并对其二级裂解碎片的规律进行探讨,同时也为桑白皮总黄酮提取物的成分鉴定提供了一个快速、简便、可靠的方法。     

桑白皮黄酮提取物对2型糖尿病大鼠非酒精性脂肪肝血管生成相关基因的影响

目的:初步探索桑白皮黄酮提取物对2型糖尿病大鼠非酒精性脂肪肝的治疗作用及机制研究。方法:将24只雄性大鼠随机分为3组,分别为正常组、模型组、桑白皮黄酮组(1.0 g·kg~(-1))。采用腹腔注射小剂量链脲佐菌素(streptozocin,STZ)结合高脂饲料喂养的方法,建立2型糖尿病伴非酒精性脂肪肝的模型,灌胃治疗16周时,观察比较桑白皮黄酮提取物对各组大鼠血清中空腹血糖(FBG),总胆固醇(TC),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),糖耐量(OGTT)变化,油红O染色和苏木素-伊红(HE)染色观察肝脏病理改变,实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测肝脏血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF),血小板衍生因子(platelet derived growth factor,PDGF)mRNA的表达。结果:灌胃干预16周后,与正常组比较,模型组大鼠FBG,TC,TG,LDL-C,含量均显著高于正常组(P0.05),应用桑白皮黄酮治疗后,上述生化指标较模型组均有显著下降(P0.05)。糖耐量试验显示模型组胰岛素敏感性下降,应用桑白皮黄酮治疗后胰岛素敏感性较模型组有显著改善。油红O染色结果显示模型组肝细胞胞浆内可见大量红染的脂肪滴,而桑白皮黄酮组肝细胞胞浆内未见红染的脂肪滴。HE染色结果显示模型组肝小叶中肝细胞发生明显的小泡样脂肪变性,部分肝细胞中脂滴融合成大的脂肪空泡,小叶中可见点状坏死,周围有炎性细胞浸润,而桑白皮黄酮组肝细胞结构正常。模型组肝脏中VEGF,PDGF mRNA表达量较正常组有显著升高,应用桑白皮黄酮治疗后,肝脏中VEGF,PDGF mRNA表达量明显降低(P0.05)。结论:桑白皮黄酮提取物对实验性2型糖尿病大鼠非酒精性脂肪性肝有一定的防治作用,其作用机制可能与抑制肝脏中VEGF,PDGF mRNA的表达有关。     

浅析《伤寒论》对桂枝的应用

桂枝在《伤寒论》中使用广泛,其功效的发挥与剂量、配伍及其比例有着密切关系。桂枝功效的核心是通阳化气,从剂量层次来看,随着桂枝在方剂中剂量的增大,其通阳化气的功效在逐步增强,而在不同剂量层次上分别表现出来不同功效方向,小剂量表现为通阳助气化;中等剂量则表现为解肌疏风、调和营卫,调整阴阳;用至中重剂量,其温通之性更显,主要表现在温通心阳,温补脾阳,通络散寒而除痹症;重剂量使用则温化阴气,而平冲降逆。在看待桂枝在方中的作用时必须同时考虑配伍及比例,配伍可以影响桂枝功效的发挥,而同一配伍的比例调整也体现了中医调整阴阳、辨证论治的核心思想,桂枝功效发挥方向与剂量、配伍及比例关系密切,学习时当综合考虑,着眼于病机、方证、用药,全面把握。     

桑椹子的提取工艺研究

目的:比较不同提取法对桑葚多糖提取的影响。方法:以桑葚多糖得率为目标,比较水提取与超声提取的优劣,并采用正交试验优化两种试验条件。结果:两种提取工艺中,超声波提取得率较高,水提取次之。结论:超声提取是较好的提取方法,可用于桑葚多糖的提取。     

桑叶生物碱、黄酮及多糖对HepG2细胞胰岛素抵抗的改善作用

目的:探讨桑叶生物碱、黄酮及多糖对Hep G2细胞胰岛素抵抗的改善及其作用机制。方法:采用高糖高胰岛素培养基诱导Hep G2细胞形成红外(IR)模型,葡萄糖氧化酶法检测正常组、模型组、罗格列酮组、生物碱组、黄酮组及多糖组的细胞葡萄糖消耗情况,并用RT-q PCR法检测C-Jun氨基端激酶(JNK)通路相关基因的表达,观察桑叶生物碱、黄酮及多糖改善Hep G2细胞胰岛素抵抗及其作用机制。结果:高糖及高胰岛素培养基培养Hep G2细胞,使细胞葡萄糖消耗率明显下降,造成胰岛素抵抗的细胞模型,给予桑叶生物碱、黄酮及多糖干预之后,细胞葡萄糖消耗率明显上升,同时下调JNK和上调IRS-1,AKT mRNA的表达。结论:桑叶生物碱、黄酮及多糖均可增加Hep G2细胞的葡萄糖消耗量,其改善胰岛素抵抗作用可能与调节JNK信号通路有关。     

桑白皮各化学拆分组分化学成分研究

目的：研究桑白皮各化学拆分组分的化学成分。方法：利用Diaion HP-20、Toyopearl HW-40、Sephadex LH-20、MCI Gel CHP-20、硅胶柱等柱色谱技术以及制备液相技术,对桑白皮化学拆分组分进行分离纯化,并根据其理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果：从桑白皮各拆分组分中共分离并鉴定了23个化合物的结构,其中从30%乙醇组分中分离得到16个单体化合物,分别为：香草酸（1）,3,4-二甲氧基苯酚（2）,苯甲酸（3）,丁香酸（4）,kelampayoside A（5）,对羟基苯丙酸（6）,咖啡酸（7）,氢化阿魏酸（8）,6,7-二羟基香豆素（9）,5,7-二羟基香豆素（10）,桑色素-7-O-β-D-葡萄糖苷（11）,liriodendrin（12）,2,3-反式二氢桑色素（13）,2,3-顺式二氢桑色素（14）,2,3-反式二氢槲皮素（15）,2,3-顺式二氢槲皮素（16）;从50%乙醇组分中分离得到4个单体化合物,分别为：东莨菪亭（17）,桑色素（18）,山奈酚-7-O-β-D-葡萄糖苷（19）,伞形花内酯（20）;从80%乙醇组分中分离得到3个单体化合物,分别为：桑根酮R（21）,cis-mulberroside A（22）,白藜芦醇（23）。结论：化合物2,4-6,11,16,19为首次从该植物中分离得到。     

桑白皮潜在功能的发掘与利用

目的：探讨桑白皮的潜在功能。方法：通过考察桑白皮在古代本草文献、古代含桑白皮方剂和《中华人民共和国药典》（简称《中国药典》） 2010版一部收载和显示的功用,以及现今药效学研究与临床经验,比较分析桑白皮业已失传的潜在功能。结果：确认古本草中记载桑白皮的核心功用和古代方剂配伍应用,与《中国药典》记录基本一致。而由本草文献总结出来的补虚益气、活血化瘀、生津止渴、化痰、止血、通淋、止痛、祛风、驱虫等潜在功能,以及《普济方》数据库中含桑白皮复方所治虚劳、疮疡痈疽、伤寒、跌打损伤、中风、消渴、淋泌、痹病、痰饮、出血、诸痛、寄生虫病、毒虫咬伤、风瘙痒、痘疹等病症,并未被《中国药典》收录。结论：结合实验研究和当今临床应用,可以确认补虚益气、活血化瘀、生津止渴、祛痰、止痛是桑白皮的潜在功用。     

微波技术提取桂枝有效成分的研究

目的：优选微波技术提取桂枝有效成分的最佳条件。方法：以肉桂酸、桂皮醛的平均提取率为评价指标,采用单因素考察及L₉（3₄）正交表进行试验。结果：微波技术提取桂枝的最佳工艺为：固定90％乙醇为提取溶媒,浸泡时间40min,微波功率4kw,液固比为10,提取时间30min。结论：该优化工艺稳定可行,且提取效率高。